
Deskripsi
Mata Kuliah Rancangan dan sintesis obat dimaksudkan untuk memberikan kemampuan kepada mahasiswa dalam melakukan (1) telaah konsep Hubungan Kuantitatif Struktur dan Aktivitas (HKSA) dan (2) metode in silico dalam perancangan obat serta (3) perancangan sintesis senyawa obat target. Bahan pembelajaran yang diberikan adalah konsep sifat fisika kimia pada aktivitas biologis senyawa obat, langkah perancangan obat, optimasi senyawa penuntun, hubungan kuantitatif struktur dan aktivitas, metode in silico melalui penambatan molekular atau molecular docking, teknik analisis diskoneksi senyawa, dan perancangan sintesis kelompok senyawa berdasarkan gugus fungsional target.
Capaian Pembelajaran
- Mampu menelaah konsep Hubungan Kuantitatif Struktur dan Aktivitas (HKSA) dalam perancangan obat
- Mampu melakukan metode in silico dalam perancangan obat
- Mampu merancang sintesis senyawa obat
Yang Kamu Pelajari
- Aktivitas biologis dan sifat fisika kimia senyawa
- Rancangan bentuk pemakaian dan dosis, serta evaluasi klinik
- Penentuan, prosedur modifikasi, dan metode optimasi senyawa penuntun
- Perbandingan metode HKSA
- Teknik komputasi dalam perancangan obat
- Golongan protein target dalam basis data RSCB dan jenis interaksinya dengan ligan hasil pengukuran laboratorium
- Teknik penentuan ligan native dalam protein target pada basis data dan/atau secara teknik homologi
- Teknik penentuan dan penyiapan molekul 3D untuk protein dan ligan target dalam uji in silico dan penjelasan parameter penilaiannya
- Ligan: klasifikasi berdasarkan fungsi, jenis dan contoh deskriptor, aturan Lipinski of Fives dan penelusuran tertuntun
- Jenis dan ragam basis data ligan dan protein dan langkah pemanfaatan keduanya
- Teknik in silico melalui penambatan molekular atau molecular docking
- Sintesis organik dan analisis diskoneksi contoh senyawa yang telah banyak disintesis
- Istilah, tanda-tanda yang digunakan dan starting material dalam sintesis organik
- Penentuan jalur sintesis terpilih berdasar tingkat kesulitan dan ketersediaan starting material
- Sintesis Alkohol Tersier dengan gugus penarik elektron atau tiga gugus alkil
- Strategis sintesis senyawa karbonil melalui Interkonversi Gugus Fungsional (IGF)
- Diskoneksi senyawa alkena melalui rehidrasi ikatan rangkap dan pendekatan retro Wittig
- Sintesis senyawa b-hidoksi karbonil; alfa-beta tidak jenuh karbonil; 1,3-dikarbonil; dan 1,5 dikarbonil
- Ciri-ciri produk Diels Alder dan sintesis senyawa-senyawa dengan ciri tersebut: difenil-(3-sikloheksenil)-metanol dan etil (3-sikloheksenil)-metanoat
Prasyarat Pengetahuan Sebelumnya
Kimia Medisinal
Item Penilaian
Komponen
penilaian
- Penugasan (P / Portofolio) = 30%
- Nilai Ujian Tengah Semester (T) = 35%
- Nilai Ujian Akhir Semester (A) = 35%
NF = (3P + 3,5T + 3,5A)/10
Penilaian mutlak :
- Lebih dari 80 : A
- 75 s/d <80 : AB
- 70 s/d <75 : B
- 65 s/d <70 : BC
- 55 s/d <65 : C
- 40 s/d <55 : D
- 0 s/d < 40 : E


